แพคลิแทกเซล CAS#33069-62-4
พาริทอลเป็นสารประกอบไดเทอร์พีนชนิดโมโนเมอร์ที่สกัดจากเปลือกของพืชสกุลถั่วแดง ในฐานะที่เป็นเมแทบอไลต์ทุติยภูมิที่ค่อนข้างซับซ้อน ปัจจุบันเป็นยาชนิดเดียวที่รู้จักซึ่งสามารถส่งเสริมการเกิดพอลิเมอไรเซชันของไมโครทูบูลและทำให้ไมโครทูบูลที่เกิดพอลิเมอร์แล้วคงตัว การวิจัยด้วยไอโซโทปติดตามแสดงให้เห็นว่าแพคลิแทกเซลจับเฉพาะกับไมโครทูบูลที่เกิดพอลิเมอร์แล้วเท่านั้น และไม่ทำงานกับไดเมอร์ของโปรตีนไมโครทูบูลที่ยังไม่เกิดพอลิเมอร์ เมื่อเซลล์พบกับพาพิรัส ไมโครทูบูลจำนวนมากจะสะสม การทำงานของเซลล์จะหยุดชะงัก และการแบ่งเซลล์จะถูกขัดขวางอย่างมีประสิทธิภาพในระยะไมโทซิส การศึกษาทางคลินิก (ระยะที่ II ถึง III) แสดงให้เห็นว่าพาซิลใช้เป็นหลักในมะเร็งรังไข่และมะเร็งเต้านม และยังมีผลการรักษาต่อมะเร็งปอด มะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนัก มะเร็งผิวหนังชนิดเมลาโนมา มะเร็งศีรษะและคอ มะเร็งต่อมน้ำเหลือง และเนื้องอกในสมอง
คุณสมบัติทางเคมี
| จุดหลอมเหลว | 213 °C (dec.)(lit.) |
| อัลฟา | D20 -49° (เมทานอล) |
| จุดเดือด | 774.66°C (ประมาณคร่าวๆ) |
| ความหนาแน่น | 0.2 |
| ดัชนีหักเหแสง | -49 ° (C=1, MeOH) |
| จุดวาบไฟ | 9℃ |
| อุณหภูมิการเก็บรักษา | 2-8°C |
| ความสามารถในการละลาย | เมทานอล: 50 มก./มล., ใส, ไม่มีสี |
| รูปแบบ | ผง |
| pka | 11.90±0.20(คาดการณ์) |
| สี | สีขาว |
| ความสามารถในการละลายน้ำ | 0.3มก./ล.(37 ºC) |
| λmax | 227nm(MeOH)(lit.) |
| เมอร์ค | 146982 |
| BRN | 1420457 |
| ความเสถียร: | เสถียร ไม่เข้ากันกับสารออกซิไดซ์ที่แรง ติดไฟได้ |
| InChIKey | RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
| LogP | 3.950 (ประมาณ) |
| ข้อมูลอ้างอิงฐานข้อมูล CAS | 33069-62-4(ฐานข้อมูลอ้างอิง CAS) |
| ระบบทะเบียนสารของ EPA | แพคลิแทกเซล (33069-62-4) |
ข้อมูลความปลอดภัย
| รหัสอันตราย | Xn |
| ข้อความแสดงความเสี่ยง | 37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
| ข้อความแสดงความปลอดภัย | 22-26-36/37/39-45 |
| RIDADR | 1544 |
| WGK เยอรมนี | 3 |
| RTECS | DA8340700 |
| F | 45951 |
| ประเภทอันตราย | 6.1(ข) |
| กลุ่มบรรจุภัณฑ์ | สาม |
| รหัส HS | 29329990 |
| ข้อมูลสารอันตราย | 33069-62-4(ข้อมูลสารอันตราย) |
| ความเป็นพิษ | LD50 ทางช่องท้องในหนู: 128 มก./กก. |
การประยุกต์ใช้ผลิตภัณฑ์
แพคลิแทกเซลเป็นยาต้านเนื้องอก ซึ่งส่วนใหญ่ใช้ในการรักษามะเร็งเต้านมระยะแพร่กระจายและมะเร็งรังไข่ เป็นยาต้านมะเร็งแบบกว้างที่ได้จากแหล่งธรรมชาติ และยังใช้ในการรักษามะเร็งอื่นๆ เช่น มะเร็งรังไข่และมะเร็งเต้านม
ยานี้จับกับบริเวณปลาย N ของบีทาทูบูลินเพื่อส่งเสริมการสร้างไมโครทูบูลที่เสถียรมาก ป้องกันการสลายตัวของไมโครทูบูล และยังยับยั้งเซลล์ในระยะ G2/M ของวัฏจักรเซลล์ จึงหยุดการแบ่งเซลล์ปกติ
ในฐานะสารต้านไมโครทูบูล แพคลิแทกเซลสามารถทำให้ทูบูลินเสถียร ยับยั้งไมโทซิส และยังออกฤทธิ์ได้อย่างมีประสิทธิภาพต่อเซลล์บุผนังหลอดเลือดของมนุษย์ โดยมีค่า IC50 เท่ากับ 0.1 pM
