อาร์เทมิซินิน#63968-64-9
อาร์เทมิซินินถือเป็นยาที่มีประสิทธิภาพสูงสุดชนิดหนึ่งในการรักษาโรคมาลาเรีย เป็นสารประกอบเซสควิเทอร์พีนแลกโทนที่มีสะพานเปอร์ออกไซด์ ซึ่งสกัดจากสมุนไพรจีนโบราณ Artemisia annua
ผลิตภัณฑ์นี้มีคุณสมบัติประสิทธิภาพสูง ออกฤทธิ์เร็ว มีฤทธิ์ฆ่าโปรโตซัวและความเป็นพิษต่ำ ในขณะเดียวกันยังมีฤทธิ์รักษาแบบดั้งเดิม เช่น การลดความร้อนและบรรเทาอาการร้อนใน
ปัจจุบัน การบำบัดแบบผสมผสานที่มีอาร์เทมิซินินเป็นหลัก (ACT) มีประสิทธิภาพมากกว่า 90% ในการรักษาโรคมาลาเรียทั่วโลก และยังถูกนำมาใช้ในทางคลินิกอย่างแพร่หลายในหลายประเทศ อาร์เทมิซินินมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อพลาสโมเดียมในระยะเม็ดเลือดแดงอย่างรุนแรงและรวดเร็ว ซึ่งสามารถควบคุมอาการทางคลินิกและการกำเริบเฉียบพลันได้อย่างรวดเร็ว
นอกจากนี้ ยังมีผลดีในหลายด้าน เช่น โรคบิดในไก่ โรคอีเพอริโทรซูนในสุกร โรคทอกโซพลาสโมซิส ไข้จากภาวะหยินพร่อง ดีซ่านจากความร้อนชื้น มาลาเรียชนิดไข้จับสั่น มาลาเรียชนิดร้ายแรง มาลาเรียชนิดสมอง และมาลาเรียที่ดื้อต่อคลอโรควิน
คุณสมบัติทางเคมี
| จุดหลอมเหลว | 156-157 °C (lit.) |
| อัลฟา | 76 º (c=0.5,MeOH) |
| จุดเดือด | 344.94°C (ประมาณการคร่าวๆ) |
| ความหนาแน่น | 1.0984 (ประมาณการคร่าวๆ) |
| ดัชนีหักเหแสง | 75 ° (C=0.5, MeOH) |
| อุณหภูมิการเก็บรักษา | -20°C |
| ความสามารถในการละลาย | ละลายได้ถึง 100mM ใน DMSO และถึง 75mM ในเอทานอล |
| รูปแบบ | ของแข็งผลึกสีขาวถึงขาวนวล |
| สี | เข็ม |
| กิจกรรมทางแสง | [α]20/D +76°, c = 0.5 ในเมทานอล |
| เมอร์ค | 14817 |
| ความเสถียร: | เสถียร ติดไฟได้ เข้ากันไม่ได้กับสารออกซิไดซ์แก่ กรด กรดคลอไรด์ กรดแอนไฮไดรด์ อาจดูดซับและทำปฏิกิริยากับคาร์บอนไดออกไซด์จากอากาศ |
| InChI | InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
| InChIKey | BLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N |
| SMILES | O1[C@]23[C@@]4([H])O[C@@](C)(CC[C@@]2([H])[C@H](C)CC[C@@]3([H])[C@@H](C)C(=O)O4)O1 |
| LogP | 2.9 |
ข้อมูลความปลอดภัย
| ข้อความแสดงความปลอดภัย | 22-24/25 |
| WGK เยอรมนี | 2 |
| RTECS | KD4170000 |
| รหัส HS | 29322985 |
| ความเป็นพิษ | LD50 ในหนูเมาส์ (มก./กก.): 5105 ทางปาก; 2800 ทางกล้ามเนื้อ; 1558 ทางช่องท้อง (Koch); LD50 ในหนูเมาส์, หนูแรท (มก./กก.): 4228, 5576 ทางปาก; 3840, 2571 ทางกล้ามเนื้อ (กลุ่มวิจัยร่วมจีนเกี่ยวกับชิงเฮาซู) |
การประยุกต์ใช้ผลิตภัณฑ์
อาร์เทมิซินินสกัดจากบอระเพ็ดจีนและมักใช้เป็นยาต้านมาลาเรีย การประยุกต์ใช้ทางคลินิกได้พิสูจน์แล้วว่าอาร์เทมิซินินและอนุพันธ์ของมันมีประสิทธิภาพดีต่อการติดเชื้อพลาสโมเดียมและมาลาเรียฟัลซิปารัมชนิดรุนแรง โดยเฉพาะอาร์เทมีเทอร์ซึ่งมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อในระยะไม่อาศัยเพศของพลาสโมเดียมได้แรงกว่ายาอาร์เทมิซินินชนิดอื่น
มีข้อดีคือมีประสิทธิภาพสูง ออกฤทธิ์เร็ว มีพิษต่ำ และไม่เกิดการดื้อยาร่วมกับคลอโรควิน นอกจากใช้รักษาทั่วไปแล้ว ยังเหมาะสำหรับการรักษาฉุกเฉินของโรคมาลาเรีย ยานี้ใช้ได้กับมาลาเรียทุกรูปแบบ รวมถึงมาลาเรียฟัลซิปารัม มาลาเรียไวแวกซ์ มาลาเรียที่ดื้อต่อคลอโรควิน มาลาเรียขึ้นสมอง และกรณีที่มีความเสี่ยงสูงรุนแรง
ในบรรดาอนุพันธ์ของมัน ไดไฮโดรอาร์เทมิซินินและยาเม็ดสูตรของมันน่าสนใจเป็นพิเศษ มีรายงานว่าฤทธิ์ต้านมาลาเรียของมันสูงกว่าอาร์เทมิซินินถึง 10 เท่า และอัตราการกลับเป็นซ้ำเพียง 1.95% ดังนั้นจึงได้รับการจัดอันดับให้เป็นหนึ่งในสิบความสำเร็จทางวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีของอุตสาหกรรมเคมีของจีนในปี 1992
นอกจากรักษาโรคมาลาเรียแล้ว อาร์เทมิซินินและอนุพันธ์ของมันยังมีศักยภาพในการรักษาโรคอื่นๆ ได้ดี การทดลองในสัตว์แสดงให้เห็นว่า:
อัตราการถ่ายพยาธิในการรักษาโรคพยาธิใบไม้ตับในหนูทดลองสูงถึง 100%
ผลการถ่ายพยาธิต่อโรคพยาธิใบไม้ในสัตว์อยู่ที่ 33.8% ถึง 99.3%
นอกจากนี้ อัตราประสิทธิผลรวมในการรักษาโรคลูปัสอีริทีมาโตซัสชนิดดิสคอยด์สูงถึง 90% และผลในการรักษาโรคไข้เลือดออกเดงกีก็ได้รับการพิสูจน์ว่าดีกว่ายาแผนตะวันตกทั่วไปบางชนิดอย่างมีนัยสำคัญ
การวิจัยทางภูมิคุ้มกันยังแสดงให้เห็นว่าอาร์เทมิซินินสามารถเพิ่มอัตราการเปลี่ยนรูปของลิมโฟไซต์ได้อย่างมีนัยสำคัญ และเสริมการทำงานของภูมิคุ้มกันที่อาศัยแอนติบอดี ไม่พบผลข้างเคียงที่เป็นพิษต่อหัวใจ ตับ หรือไต และไม่พบอาการไม่พึงประสงค์ที่ชัดเจนในทางคลินิก
